* *
Witamy, Gość. Zaloguj się lub zarejestruj.Czy dotarł do Ciebie email aktywacyjny?
Marca 28, 2024, 06:21:35 pm

Zaloguj się podając nazwę użytkownika, hasło i długość sesji

Autor Wątek: Selegilina (l-deprenyl) - IMAO-B  (Przeczytany 5444 razy)

Offline Patryk

  • Full Member
  • ***
  • Wiadomości: 168
  • Karma: +5/-1
    • Zobacz profil
Selegilina (l-deprenyl) - IMAO-B
« dnia: Marca 04, 2016, 12:33:21 am »
Selegilina (l-deprenyl) – organiczny związek chemiczny, z grupy pochodnych fenyloetyloaminy, pochodna metamfetaminy. Wybiórczy i nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy B (MAO-B). Stosowana jest w leczeniu choroby Parkinsona – silnie hamuje deaminację dopaminy, stosuje się ją zwykle  w połączeniu z lewodopą. (1)

Hamuje powtórny wychwyt amin katecholowych (pochodne aminokwasu – tyrozyny)
w zakończeniach nerwowych, działa hamująco na presynaptyczne receptory dopaminowe. Zwiększa stężenie dopaminy i fenetyloaminy (PEA) w OUN. Stosowanie selegiliny w skojarzeniu z lewodopą prowadzi do zwiększenia aktywności dopaminergicznej w prążkowiu i umożliwia zmniejszenie dawki lewodopy. Jako wybiórczy inhibitor MAO-B nie wpływa na aktywność MAO w jelitach (w dawkach do 10mg), nie hamuje rozkładu innych amin, zwłaszcza tyraminy (zniesione jest ryzyko wystąpienia przełomów nadciśnieniowych). Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, dostępność biologiczna wynosi ok. 10%, zwiększa się 3–4-krotnie w przypadku podawania leku z pokarmem (chodzi tutaj o tłuszcze(10)) oraz nawet kilkunastokrotnie w przypadku doustnej antykoncepcji u kobiet (11). Przenika przez barierę krew–mózg. t1/2 po podaniu jednorazowym selegiliny wynosi ok. 1,6 h, a jej metabolitów: N-demetylodeprenylu (właściwy inhibitor MAO-B), l-metamfetaminy, l-amfetaminy – odpowiednio: 2 h, 17,7 h i 20,5 h. (2) (6)

Selegilina w małych (do ok. 10 mg/dobę) dawkach jest selektywnym inhibitorem MAO-B, w dużych (powyżej 10 mg/dobę) hamuje również MAO-A. W depresji stosowany w dawkach do 60 mg/dobę (ustnie). W wyniku hamowania MAO (MAO-A i MAO-B, dawki powyżej 10mg) wzrasta poziom monoamin (serotoniny, noradrenaliny, dopaminy, tryptaminy, histaminy, melatoniny, amin śladowych – m.in. fenetyloaminy) w układzie nerwowym, co wiąże się z efektem przeciwdepresyjnym leku. (1)

W wyniku biotransformacji selegiliny powstaje lewometamfetamina (l-metamfetamina), która nie wykazuje euforyzującego działania na ośrodkowy układ nerwowy, stąd ryzyko uzależnienia jest znikome. (1)

Co więcej: (3)
- selegilina, jak większość IMAO, posiada działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie tętnicze krwi)
- działa neuroprotekcyjnie, ale także uzdrawia już zniszczone komórki nerwowe (neurony) choć tutaj są wątpliwości
- stosowana „pozamedycznie” jako dopaminergiczny suplement o działaniu nootropowym
- wykazuje mocniejsze działanie od lewodopy
- właściwości typu anti-aging (przeciw starzeniu, przedłużające życie)
- zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, co skutkuje poprawą nastroju i funkcji poznawczych tj. skupienie uwagi, percepcja, pamięć, kontrola poznawcza (kontrolowanie i nadzorowanie przebiegu procesów poznawczych, organizowanie aktywności umysłowej)
- zwiększa czynniki wzrostu neuronów tj. dysmutazę ponadtlenkową i katalazę (8)
- stymuluję istotę czarną śródmózgowia, co skutkuje zwiększeniem koordynacji ruchów mimowolnych i ruchów szybkich, istota czarna śródmózgowia jest szczególnie bogata w neurony dopaminergiczne
- działa jako angi-aging nie tylko przez aktywacje NRF-2, ale także poprzez aktywacje szlaków insulinowych (insulin pathways) w taki sam sposób jak redukcja kalorii
- wiele osób stosujących selegiline zauważało poprawę nastroju i wzrost energii, co prowadziło do większej produktywności, pomysłowości i entuzjazmu
- poprzez wzrost poziomu dopaminy w mózgu prowadzi do zwiększonej motywacji, popędu seksualnego i ekscytacji otaczającą rzeczywistością
- jest antyoksydantem
- obniża prolaktynę

Skutki uboczne: suchość w jamie ustnej, dyskinezy, zawroty głowy, zaburzenia snu, stany splątania, omamy wzrokowe, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, przemijające zwiększenie aktywności ALT w surowicy, wyraziste, realistyczne sny (2)

Dawkowanie 5-10mg jako IMAO-B dziennie z posiłkiem bogatym w tłuszcze, najlepiej rano, ze względu na metabolity amfetamino-podobne (własne)

Objawy, opinie: (4)
- lekkie, przyjemne pobudzenie
- wzrost koncentracji i chęci do nauki
- zmniejszenie uczucia głodu
- wzrost motywacji, chęć robienia przeróżnych rzeczy (nawet sprzątania w pokoju :D)
- pedantyzm
- odczuwalne działanie przez cały dzień
- lepszy nastrój, wzrost libido
- obniżenie ciśnienia
- pewność siebie, brak stresu (np. przed egzaminem) \

U kilku gatunków ssaków zaobserwowano zwiększenie średniej długości życia oraz wzrost sprawności intelektualnej, szczególnie starszych zwierząt podczas podawania selegiliny. Z tego też względu ma zastosowanie pomocnicze w lżejszych przypadkach demencji. (1) (7)

W 2006 roku naukowcy wykryli, że selegilina aktywuje czynnik transkrypcyjny genu zidentyfikowanego jako Nrf-2, który został opisany w badaniu, jako strażnik zdrowia i długowieczności. W 2011 dalej wyjaśniano znaczenie tego genu, jako regulator aktywności i sygnalizacji komórkowej związanego z metabolizmem i długowiecznością. (5) (9)


(1)   https://pl.wikipedia.org/wiki/Selegilina
(2)   http://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=716
(3)   opracowanie własne na podstawie http://nootriment.com/deprenyl/ , http://nootriment.com/selegiline/
(4)   opracowanie własne na podstawie https://hyperreal.info/talk/selegilina-maoi-tek-ogolny-t21125.html
(5)   http://akademia.kfd.pl/publikacje/selegilina-i-jej-zastosowanie.html
(6)   https://en.wikipedia.org/wiki/Selegiline
(7)   http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8123192
(8)   http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8139387/
(9)   http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16325767/
(10)   https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8899847
(11)   https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2014223/


Inne źródła zawierające te same informacje:
http://www.drugs.com/cdi/selegiline.html
https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a697046.html
http://www.webmd.com/drugs/2/drug-13489-8041/selegiline-oral/selegiline-oral/details
http://www.drugbank.ca/drugs/DB01037


Kto ma chęć na więcej:
http://www.drugs.com/pro/selegiline.html
http://www.drugs.com/comments/selegiline/ - opinie, relacje użytkowników
http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/26757
http://www.benbest.com/lifeext/deprenyl.html

« Ostatnia zmiana: Kwietnia 07, 2016, 01:23:22 pm by Patryk »
Kod rabatowy 7% na Muscle-Zone "doktordzik"

 

Recent

użytkowników
  • Użytkowników w sumie: 2567
  • Latest: Kesh321
Stats
  • Wiadomości w sumie: 12323
  • Wątków w sumie: 774
  • Online Today: 332
  • Online Ever: 560
  • (Stycznia 13, 2023, 10:31:04 pm)
Użytkownicy online
Users: 0
Guests: 256
Total: 256