Salbutamol

[Pan Koksik]

Salbutamol był pierwszym selektywnym agonista wprowadzonym receptora do obrotu - w 1968 roku. W pierwszej kolejności sprzedawany przez Allen & Hanburys pod marką Ventolin. Lek zdobył natychmiastowy sukces, i jest używany w leczeniu astmy, do tej pory.

Salbutamol (INN) lub albuterol (USAN) jest krótko działającym agonistą receptora β 2-adrenergicznego. Jego wpływ powoduje rozkurcz oskrzeli w wypadku odwracalnego ich zwężenia i poprawę wentylacji płuc. Wpływ salbutamolu na receptory β1 w sercu jest niewielki. Wykorzystywany w celu łagodzenia objawów takich chorób jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Siarczan Salbutamolu jest zwykle podawana w postaci wziewnej , ma to wpływ na bezpośrednie zmniejszenie napięcia mięśni gładkich oskrzeli. Podany w tej formie ,maksymalny efekt Salbutamol może osiągnąć w ciągu pięciu do dwudziestu minut od podania, choć niektóre efekty widać od razu. Salbutamol może być podawany doustnie jako inhalacje lub dożylnie. Jedno badanie nawet potwierdza, że przyjmowanie salbutamolu zmniejsza ryzyko chorób serca (mniejszy cholesterol, LDL, trójglicerydy, jednocześnie podnosząc HDL - dobry cholesterol). W powyższym badaniu użyto dziennej dawki 16 mg ( 8 mg dwa razy dziennie).Inne pozytywne cechy salbutamolu to: zwiększanie amoniaku we krwi w czasie treningu, poprawienie siły nóg (również ogólne przyrosty siły przy treningu siłowym), oraz podniesione spoczynkowe zużycie energii.

Również interesujące jest, że salbutamol podnosi wydolność aerobową (bieganie) tak dobrze jak anaerobowy metabolizm (trening siłowy).Nie wysyca on tak silnie receptorów jak clenbuterol przez co może być brany przez dłuższy okres czasu dochodzący nawet do 6tyg. Jego działanie opiera się na stymulacji beta receptorów co skutkuje podniesioną termogenezą ciała (duża część kalorii pochodzących z tłuszczu, spalana jest dzięki aktywowaniu tzw. białek rozprzęgających w gwałtowny sposób z wydzieleniem ciepła) dzięki czemu ma znakomite właściwości spalające tkankę tłuszczową. Dodatkowo  zwiększa syntezę białka w mięśniach, dzięki odziaływaniu na receptory beta, czyli ma niewątpliwie wpływ anaboliczny względem tkanki mięśniowej.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są : drżenie rąk, nerwowość, ból głowy, skurcze mięśni, suchość w ustach i kołatanie serca. Inne objawy to tachykardia (szybkie bicie serca), zaburzenia rytmu serca, uderzenia gorąca, niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia snu i zachowania . rzadko występujące, ale ważne są reakcje alergiczne na paradoksalny skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, niedociśnienie tętnicze , przy dużych dawkach może spowodować hipokaliemie (niski poziom potasu), zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek . Nie zaleca się stosowania preparatu o osób po przejściu zawału mięśnia sercowego, ostrożność w stosowaniu u chorych z nadczynnością tarczycy, ostrą niewydolnością mięśnia sercowego, chorobą niedokrwienną serca oraz nadciśnieniem tętniczym. Kolejnym "skutkiem ubocznym" salbutamolu jest podnoszenie poziomu hormonów tarczycy, w szczególności najbardziej aktywnego T3.

Najczęściej używana dawka dla podniesienia wydolności lub spalania tłuszczu to 16 mg dziennie. Dawka zazwyczaj jest podzielona na 4 mg brane 4 razy dziennie.Również można brać 2 razy dziennie, często zaczynając od połowy dawki i powoli zwiększając. Dostępne są również tabletki o przedłożonym działaniu, które można stosować w odstępach 8 godzinnych co ułatwia odpowiednia administracje środka. Aby wzmocnić efekt salbutamolu, można zastosować ketotifen który umożliwi efektywniejsze i dłuższe wykorzystanie tego leku, jednak posiada nieprzyjemne zwłaszcza dla samopoczucia skutki uboczne. Ketotifen można zastąpić johimbina, która synergistycznie wzmocni anaboliczny wpływ salbutamolu na mięśnie a zarazem kataboliczny na tkankę tłuszczową, dodatkowo zapobiegając rozprzęgnięciu noradrenaliny pozwoli salbutamolowi dłużej i skuteczniej działać.