Nolvadex

[Pan Koksik]

Kiedy naukowcy badali wpływ tamoksifenu na organizm, odkryli że na receptowy obecne w piersiach działa na zasadzie antagonisty, uniemożliwiając połączenie estrogenu z receptorem samemu natomiast nie wywołując swoistej reakcji jaka wywołałby estrogen. Wielkie było zdziwienie, kiedy okazało się ze w kościach ta sama substancja działa jako agonista  czyli zachowując się jak estrogen w pełnym tego słowa znaczeniu. Istnieją badania wykonane na myszach w których wykazano naśladowanie przez tamoksyfen działanie estrogenu na metabolizm kostny i wzrost kośćca, zwiększając tym samym możliwość przedwczesnej syntezy kostnej. Z tego powodu osoby młode z nierozwiniętym w pełni układem kostnym nie powinny stosować tego leku. Warto także zauważyć, że Nolvadex wykazuje działanie agonistyczne dla estrogenu w wątrobie, aktywizując RE i naśladując działanie tego hormonu w tym organie. Dlatego tamoksyfen może wpływać pozytywnie na wartości HDL (dobry cholesterol), podobnie jak estrogen. Często osoby stosujące SAA przyjmują Nolvadex właśnie w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia chorób serca i układu krążenia, ponieważ większość sterydów obniża HDL, zwiększając jednocześnie LDL. Nie można jednak liczyć, że Nolvadex całkowicie wyeliminuje wyżej wymienione ryzyko, podczas ciężkich cykli z użyciem środków c-17alfa alkilowanych lub wysoko-dawkowanych sterydów iniekcyjnych.Tamoksyfen wywiera korzystny wpływ na profil lipidowy osocza. Jednak dane z długoterminowych badań klinicznych nie wykazały kardioprotekcyjnego efektu. Tamoksyfen może spowodować szybki wzrost stężenia trójglicerydów we krwi, ponadto istnieje zwiększone ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej zwłaszcza w trakcie i bezpośrednio po poważnej operacji chirurgicznej. Tamoxifen jest również przyczyną stłuszczenia wątroby, inaczej zwanym steatorrhoeic hepatosis . Dalsze badania wykazały częściowy wpływ agonistyczny w endometrium u kobiet.

Tak wiec jak widać tamoksifen w rożnych tkankach nie zachowuje się w ten sam sposób, lecz działa w sposób selektywny- w piersiach jako antagonista receptora estrogenowego a w kościach jako agonista, stad właśnie określenie SERM -Selective Estrogen Receptor Modulator.

Tamoksyfen w medycynie stosowany jest głównie w terapii nowotworu piersi u kobiet- blokując receptory estrogenowe komórek nowotworu, hamuje jego rozwój. Ponadto Tamoksyfen może działać bezpośrednio antynowotworowo oraz hamować wzrost nowotworu poprzez wpływ na czynność osi podwzgórze - przysadka - jajniki. Niektóre kobiety stosują tamoksifen profilaktycznie, zwłaszcza te, w rodzinie których notowano przypadki raka piersi.

Aromataza,to enzym odpowiedzialny za konwersję testosteronu do estradiolu. Struktura estrogenu jest właściwie podobna do testosteronu, dlatego obecność tego hormonu w organizmie mężczyzny nie jest faktem nadzwyczajnym. Ten sam enzym może także aromatyzować wiele synetycznych steroidów anaboliczno / androgennych, dlatego nadmiar estrogenów może być pewnym dyskomfortem podczas cyklu. Wysoki ich poziom może powodować wiele skutków ubocznych, przede wszystkim ginekomastię Obserwuje się wtedy pieczenie, swędzenie oraz pojawienie się niewielkich guzków pod sutkami. Niepodjęcie odpowiednich kroków we wczesnej fazie rozwoju ginekomastii grozi jej utrwaleniem się, nieodwracalnym bez pomocy skalpela. Estrogen może ponadto sprzyjać nadmiernej retencji wody podskórnej oraz gromadzeniu się tkanki tłuszczowej, co powoduje utratę definicji, "zalany" wygląd. Właśnie ten hormon jest głównym czynnikiem, decydującym dlaczego kobiety mają zazwyczaj większy odsetek tkanki tłuszczowej, oraz rozmieszczenie tej tkanki (biodra / uda/posladki).

Cytrynian tamoksyfenu wykazuje właściwości zwiększające sekrecję FSH (hormon folikulotropowy) oraz LH (hormon luteinizujący) u mężczyzn. Zachodzi to poprzez przeciwdziałanie blokowania podwzgórza i przysadki przez estrogen, co z kolei powoduje pobudzanie sekrecji wspomnianych hormonów przysadkowych. Podobne działanie wykazuje Clomid i cyklofenil. Nasilone wydzielanie LH może stymulować komórki Leydinga do zwiększonej sekrecji testosteronu, dlatego tamoksifen może pobudzać wydzielanie testosteronu w organizmie. Właściwość ta staje się szczególnie korzystna kończąc cykl, tzw. PCT ("post cycle therapy"). Większość SAA mocno blokuje czynność osi podwzgórze - przysadka - jądra (wydzielanie testosteronu)-tamoksyfen pomaga przywrócić jej prawidłowe funkcjonowanie.

Zarówno Clomifen jak i Tamkosyfen, należą do tej samej grupy leków jednak ten drugi wydaje się być efektywniejszy w PCT. Wykazano właściwości zwiększające reakcję LH na Gn-RH, natomiast Clomifen może tę wrażliwość obniżać po kilku tygodniach stosowania.

Standardowe dawkowanie cytrynianu tamoksyfenu oscyluje w granicach 10 do 60mg dziennie, w zależności od oczekiwanych rezultatów. Zaleca się rozpoczęcie przyjmowania leku od dawki stosunkowo niskiej, aby skutecznie określić wymaganą dla siebie ilość środka i nie przyjmować niepotrzebnie nadmiaru środka. Czas stosowania antyestrogenu także jest kwestią indywidualną. Zawodnik podatny na skutki uboczne estrogenów, rozpoczynający cykl z zastosowaniem środków aromatyzujących powinien rozpocząć jego przyjmowanie już na początku cyklu.Dawki większe rzędu 60mg i powyżej stosuje się w celu redukcji już powstającej ginekomastii estrogenowej.

Kobiety także odnajdują korzyści ze stosowania tego leku. Może obniżać poziom tkanki tłuszczowej, zwłaszcza w opornych rejonach ud i bioder. Działanie takie może powodować jednak u nich skutki uboczne - uderzenia gorąca, zaburzenia miesiączkowania oraz dysfunkcje układu płciowego.

Jeśli zależy nam na silnym oddziaływaniu antyestrogenowym, warto zastosować także Proviron. Mimo że środek ten jest właściwie androgenem, może jednak mieć wpływ na produkcję estrogenu w organizmie. Jego działanie znacznie różni się od działania Nolvadexu. Tamoksyfen, jak już wcześniej wspomniano, tylko blokuje wiązanie się obecnego estrogenu z receptorami, natomiast Proviron ogranicza jego produkcję. Połączenie obu środków, o różnym działaniu, zapewni ich synergiczne oddziaływanie. Dzienna dawka 20 - 30mg Nolvadexu i 25 - 50mg Provironu powinna skutecznie minimalizować estrogenowe skutki niepożądane w sportach sylwetkowych. Kobiety Provironu stosować zdecydowanie nie powinny. Wzrost poziomu androgenów w kobiecym organizmie może doprowadzić do wystąpienia procesów maskulinizacyjnych, często nieodwracalnych.

Większość kulturystów notuje nieco mniejsze przyrosty przyjmując tamoksyfen w czasie cyklu. Dzieje się tak dlatego, SAA wykazują najsilniejsze działanie anaboliczne przy określonym poziomie estrogenu. Właśnie dlatego środki silnie aromatyxujace, takie jak testosteron, powodują przeważnie znacznie większe przyrosty niż środki aromatyzujące w niskim stopniu lub niearomatyzujace. Zatem warto zorientować się ile naprawdę tamoksyfenu potrzebujemy, aby nie przyjmować nadmiernych ilosci tego środka

Niektórzy jednak w ogóle nie muszą go stosować, nawet w cyklach z użyciem silnie aromatyzujących sterydów jak Testosteron czy Dianabol, inni natomiast będą odczuwać skutki aromatyzacji przy środkach w miarę łagodnych, jak Deca-Durabolin i Equipoise. Reakcja organizmu na zmiany poziomów estrogenów jest sprawą bardzo indywidualną, zależną od wielu czynników, takich jak wiek czy ilość tkanki tłuszczowej (tkanka tłuszczowa jest najwyraźniejszym skutkiem aromatyzacji).

Zastosowanie 20mg tamoksifenu potrafi podnieść znacznie poziomy takich hormonów jak LH , FSH a co za tym idzie testosteronu nawet o 150%, dlatego czasami bywa stosowany pomiędzy cyklami z SAA.
Ostatnie badania wskazują, że selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takich jak Paxil, Prozac, itd., mogą zmniejszać skuteczność tamoksyfenu. Leki te konkurują z nim o enzym CYP2D6, który jest niezbędny do przeprowadzenia tamoksifenu do jego aktywnej formy, zatem osoby stosujący wymienione leki mogą mieć problemy z leczeniem ginekomastii przy pomocy tej substancji.
Co ciekawe wykazano skuteczność tamoksifenu w walce z chorobą dwubiegunową. Blokując kinazę białkową C (PKC), enzymu, który reguluje aktywność neuronów w mózgu.