Efedryna

[Pan Koksik]

Efedryna po raz pierwszy została wyizolowana z rośliny Ephedra vulgaris przez Nagayoshi Nagai w 1885 roku. Dawniej była stosowana w leczeniu astmy oskrzelowej. W medycynie chińskiej stosowana od 4 tysięcy lat. Obecnie najczęściej bywa stosowana w preparatach leczniczych takich jak: Tussipect, Proasthmin. Obecnie coraz rzadziej stosowana w lecznictwie, zostaje zastępowana środkami o bardziej specyficznym działaniu.

Efedryna jest strukturalnie podobna do syntetycznej aminy -amfetaminy. Chemicznie, to alkaloid pochodny fenyloetyloaminy, występujący najczęściej i w największej koncentracji u roślin z rodzaju przęśl- Ephedra (rodzina Ephedraceae), ponadto duża koncentracja występuję również w Cisie (Taxus), tym niemniej obok szeregu silnie toksycznych związków, dlatego ta roślina nie jest dobrym źródłem efedryny. Występuje w postaci dwóch enancjomerów o konfiguracji 1R,2S i 1S,2R, pozostałe dwa diastereoizomery znane są jako pseudoefedryna. Preparaty handlowe zawierają (-)-(1R,2S)-efedrynę. Efedryna dostępna w postaci czystej, najczęściej dostępną jest w postaci chlorowodorku i siarczanu, można również stosować susz Ephedra.

Podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi (skurcz naczyń obwodowych) – stosowana w leczeniu niedociśnienia, zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego, przyspieszenie akcji serca, rozszerzenie oskrzeli (rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli), pobudzenie OUN, to najbardziej zauważalne objawy działania efedryny na organizm. Ponadto wpływa ona na zwiększenie przepływu krwi przez tętnice wieńcowe, mózgowe i zaopatrujące mięśnie prążkowane przy jednoczesnym zmniejszenie przepływu przez tętnice trzewne oraz zaopatrujące skórę.
Działa na układ współczulny w sposób bezpośredni jak i pośrednio. Bezpośrednio pobudza układ współczulny (receptory α-adrenergiczne i β-adrenergiczne), oraz pośrednio poprzez uwalnianie adrenaliny i noradrenaliny z zakończeń nerwowych. Każda następna dawka podawana w krótkim czasie powoduje mniejszy skutek farmakologiczny- tzw. tachyfilaksjia. Chociaż wszystkie typy beta adrenoreceptorów odgrywają rolę w wywoływanej przez efedrynę termogenezie, dosyć szybko wytwarzana jest tolerancja na działanie efedryny w odniesieniu do efektów kardiowaskularnych, jednakże jej działanie termogeniczne wzrasta. Można to tłumaczyć bezpośrednim działaniem efedryny na adrenoreceptory beta, lub receptory "nietypowe", co odpowiada według badań za około 40% termogenezy wywoływanej przez efedrynę. Efedryna wzmaga tempo przemiany materii dzięki stymulowaniu konwersji T4 do T3 -postać znacznie aktywniejszą metabolicznie. Oddziałując na receptory alfa hamuje łaknienie. Ocenia się że redukcja łaknienia jest źródłem 75-80% utraty wagi przypisywanej działaniu efedryny.

Badanie opublikowane w „The Journal of the American Medical Association” zebrało wyniki 44 kontrolowanych eksperymentów z zastosowaniem efedryny w odchudzaniu. Ustalono że średnio efedryna pozwala zwiększyć tempo utraty wagi o 1,8 funta na miesiąc, a w połączeniu z kofeiną lub ziołami kofeinę zawierającymi średnio o 2,2 funta na miesiąc. Efedryna może zwiększać wydolność treningową, gdy jest przyjmowana przed treningiem. Spośród sześciu badań nad wpływem efedryny na wydolność treningową pięć potwierdziło jej pozytywne działanie. Połączenie efedryny z kofeiną poprawiało wydolność beztlenową, oraz zwiększało możliwy czas ćwiczeń do wyczerpania sprawdzany w wielu okolicznościach - na cykloergometrze, w biegu na dwie mile z ekwipunkiem, w super seriach wyciskania na ławce i nogami na maszynie. Badanie w którym efedryna nie spełniła oczekiwań, polegało na ocenie wytrzymałości w marszu w wysokich temperaturach.

Co ciekawe efedryna nie tylko przyspiesza tempo spalania tkanki tłuszczowej, ale jednocześnie chroni mięśnie przed katabolizmem. Zostało to potwierdzone w badaniach z pomiarami poziomu tkanki tłuszczowej. Dodatkowo odkryto, że w krótkich okresach stosowania gdy nie wystąpił jeszcze spadek wagi, poprawił się bilans azotowy u badanych co sugeruje przyrost beztłuszczowej masy ciała. W innym badaniu grupa której podawano efedrynę i kofeinę straciła średnio 4,5 kg tłuszczu przy jednoczesnym przyroście 2,8 kg beztłuszczowej masy ciała, co sugeruje że efedryna może pomóc poprawić proporcje mięśni do tłuszczu bez utraty wagi.

Utrata wagi zwykle wiąże się z obniżeniem poziomu HDL. Efedryna nie tylko, że temu zapobiega, ale również nieco odwraca ten proces, pozwalając na spadek LDL średnio o 10 mg/dl w ciągu sześciu miesięcy.

Efedrynę bierze się z reguły dwa razy dziennie, w całkowitej dziennej dawce od 20 do 60 mg. Niestety w większości preparatów z ekstraktów efedryna stanowi od 30 do 90% wszystkich alkaloidów zawartych w preparacie, jedynie bardzo nieliczne zawierają samą efedrynę. Należy rozróżniać preparaty standaryzowane na zawartość efedryny od tych standaryzowanych na "zawartość alkaloidów efedrynowych" - większość z nich zawiera bowiem pseudoefedrynę, norefedrynę i norpseudoefedrynę. Kombinacja niektórych z tych alkaloidów, szczególnie z kofeiną może wywoływać efekty zatrucia. Na przykład methylefedryna (stanowiąca zwykle od 0 do 5% alkaloidów w ekstraktach) w połączeniu z kofeina działa jak metaamfetamina. Inną ważną różnicą jest wolniejsze wchłanianie efedryny z ekstraktów niż czystej efedryny.

Najczęściej stosowanym schematem jest branie 20 mg efedryny i 200 mg kofeiny dwa razy dziennie .

Najbezpieczniejszym sposobem przyjmowania efedryny jest przyjmowanie długotrwałe maksimum do sześciu miesięcy. Przyjmowanie należy zacząć od połowy zalecanej dawki przyjmując ją przez kilka dni do czasu wywołania tolerancji na większość skutków ubocznych, jak również w podobny sposób należy kończyć branie efedryny. Nie ma dowodów że branie efedryny cyklicznie (np. 5 dni z 2 dniami przerwy) jest bardziej efektywne niż branie ciągłe, co więcej zwiększa to ryzyko wystąpienia efektów ubocznych szczególnie w pierwszym dniu każdego nowego cyklu (głownie w postaci bezsenności i niepokoju). Duża liczba badań potwierdza natomiast że długotrwałe stosowanie małych dawek daje dobre efekty przy minimum skutków ubocznych.

Wiele osób nie wierzy, że efedryna działa jeśli nie obserwują wyraźnego pobudzenia psychoruchowego-euforii. Tymczasem najlepsze działanie termogeniczne efedryny pojawia się dopiero wtedy gdy organizm nabył już tolerancji na inne efekty uboczne, takie jak podniecenie, nerwowość, podwyższone ciśnienie itp. Badania mierzące wpływ efedryny na symptomy takie jak ciśnienie czy puls, pokazują że przy długotrwałym stosowaniu bardzo szybko wytwarza się tolerancja na te negatywne efekty, podczas gdy wpływ na utratę tłuszczu się utrzymuje.

L-tyrozyna, może być stosowana razem z efedryna, nasilając jej właściwości hamujące łaknienie, jednak synergicznie wzmacnia pobudzenie OUN co przyczynia się do niechcianych efektów ubocznych w postaci bezsenności, nadmiernej ruchliwości, gonitwy mysli etc.

Najbardziej znanym stackiem efedrynowym jest tzw. ECA, czyli połączenie efedryny (25 - 50mg), kofeiny (~200mg) oraz aspiryny (60-80mg), jeden z najskuteczniejszych suplementów używanych w celach redukcyjnych. Dodana aspiryna hamuje lipogenezę, blokując procesy magazynowania kwasów tłuszczowych w tkance tłuszczowej. Oznaką skutecznego działania ECA jest nieznaczny wzrost temperatury ciała, o około 1 stopień. ECA stosuje się 2 - 3 razy dziennie, przez okres kilku tygodni.

Osoby cierpiące na dysfunkcje tarczycy, nadciśnienie, problemy z sercem, nie powinny zdecydowanie przyjmować efedryny.