Witamy, Gość. 
Maja 05, 2024, 04:33:00 am
Ostatnie wiadomości91
Tuning Mózgu / Selegilina: cząsteczka o potencjale innowacyjnym, a choroba Parkinsona
« Ostatnia wiadomość by Dr. Wen Mei dnia Września 25, 2023, 03:58:07 am »1. Co to jest selegilina?
Selegilina to optycznie czynny organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych fenyloetyloaminy oraz metamfetaminy, wybiórczy i nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy B (MAO-B) oraz lek wykorzystywany w terapii choroby Parkinsona (zwykle w połączeniu z lewodopą). Substancję opracowano na początku lat 60. XX wieku (jako lek stosowany w leczeniu depresji). W 1989 została dopuszczona przez FDA do zapobiegania i leczenia choroby Parkinsona.
Selegilina - zamiennik
Preparatem na rynku polskim zawierającym selegilinę są tabletki powlekane Selgres (5 mg, 50 szt.). Wydaje się ją z przepisu lekarza. Selegilina bez recepty nie jest dostępna, tak samo jak zamiennik Selgresu.
2. Jak działa selegilina?
Selegilina w leczeniu choroby Parkinsona silnie hamuje deaminację dopaminy. Jako lek przeciwdepresyjny substancja:
w małych dawkach jest selektywnym inhibitorem MAO-B. To enzym, który uczestniczy w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Powoduje jej rozkład i tym samym spadek poziomu substancji. Występuje w zwiększonym stężeniu w OUN,
w dużych dawkach hamuje również MAO-A, który występuje w pozamózgowych strukturach nerwowych (selegilina stosowana w dużych dawkach traci swoje wybiórcze właściwości wobec MAO-B i zaczyna hamować również MAO-A).
Wskutek aktywności selegiliny i hamowania MAO, zwiększa się stężenie dopaminy w OUN, co chroni neurony dopaminergiczne (produkujące dopaminę) przed degeneracyjnym wpływem neurotoksyn.
Wzrasta także poziom innych monoamin: serotoniny, noradrenaliny, tryptaminy, melatoniny, amin śladowych i histaminy) w układzie nerwowym, co przekłada się na efekt terapeutyczny: działanie przeciwdepresyjne leku.
3. Stosowanie selegiliny w chorobie Parkinsona
Choroba Parkinsona to samoistna, powoli postępująca, zwyrodnieniowa choroba ośrodkowego układu nerwowego zaliczana do chorób układu pozapiramidowego. Objawy schorzenia są związane ze zmianami zwyrodnieniowymi komórek nerwowych w istocie czarnej oraz innych obszarach barwnikonośnych mózgowia.
Początkowo obserwuje się spowolnienie ruchowe oraz psychiczne, niezgrabność w ruchach, z czasem zaburzenia równowagi lub trudności z wykonywaniem codziennych czynności.
Selegilinę stosuje się we wczesnych stadiach choroby Parkinsona w monoterapii, co umożliwia opóźnienie włączenia lewodopy. W leczeniu skojarzonym substancja wzmacnia i wydłuża działanie lewodopy, co pozwala na zastosowanie jej w mniejszych dawkach. Wskazaniem do stosowania leku jest także objawowy parkinsonizm.
Dawkowanie selegiliny
Selegilinę podaje się doustnie. Jeśli chodzi o dawkowanie, stosuje się 5-10 mg substancji na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą na początku włącza się ją zwykle w ilości 5 mg, a jeśli leczenie nie przynosi oczekiwanej skuteczności, dawkę leku można zwiększyć do maksymalnie 10 mg.
4. Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazaniem do stosowania selegiliny jest nadwrażliwość na substancję, zespoły pozapiramidowe niezależne od poziomu dopaminy, ostra niewydolność wątroby lub nerek, czynna choroba wrzodowa, a także dermatozy niewiadomego pochodzenia. W czasie stosowania selegiliny z lewodopą mogą pojawić się nasilone działania niepożądane lewodopy, takie jak pobudzenie czy niekontrolowane ruchy.
Selegilina to optycznie czynny organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych fenyloetyloaminy oraz metamfetaminy, wybiórczy i nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy B (MAO-B) oraz lek wykorzystywany w terapii choroby Parkinsona (zwykle w połączeniu z lewodopą). Substancję opracowano na początku lat 60. XX wieku (jako lek stosowany w leczeniu depresji). W 1989 została dopuszczona przez FDA do zapobiegania i leczenia choroby Parkinsona.
Selegilina - zamiennik
Preparatem na rynku polskim zawierającym selegilinę są tabletki powlekane Selgres (5 mg, 50 szt.). Wydaje się ją z przepisu lekarza. Selegilina bez recepty nie jest dostępna, tak samo jak zamiennik Selgresu.
2. Jak działa selegilina?
Selegilina w leczeniu choroby Parkinsona silnie hamuje deaminację dopaminy. Jako lek przeciwdepresyjny substancja:
w małych dawkach jest selektywnym inhibitorem MAO-B. To enzym, który uczestniczy w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Powoduje jej rozkład i tym samym spadek poziomu substancji. Występuje w zwiększonym stężeniu w OUN,
w dużych dawkach hamuje również MAO-A, który występuje w pozamózgowych strukturach nerwowych (selegilina stosowana w dużych dawkach traci swoje wybiórcze właściwości wobec MAO-B i zaczyna hamować również MAO-A).
Wskutek aktywności selegiliny i hamowania MAO, zwiększa się stężenie dopaminy w OUN, co chroni neurony dopaminergiczne (produkujące dopaminę) przed degeneracyjnym wpływem neurotoksyn.
Wzrasta także poziom innych monoamin: serotoniny, noradrenaliny, tryptaminy, melatoniny, amin śladowych i histaminy) w układzie nerwowym, co przekłada się na efekt terapeutyczny: działanie przeciwdepresyjne leku.
3. Stosowanie selegiliny w chorobie Parkinsona
Choroba Parkinsona to samoistna, powoli postępująca, zwyrodnieniowa choroba ośrodkowego układu nerwowego zaliczana do chorób układu pozapiramidowego. Objawy schorzenia są związane ze zmianami zwyrodnieniowymi komórek nerwowych w istocie czarnej oraz innych obszarach barwnikonośnych mózgowia.
Początkowo obserwuje się spowolnienie ruchowe oraz psychiczne, niezgrabność w ruchach, z czasem zaburzenia równowagi lub trudności z wykonywaniem codziennych czynności.
Selegilinę stosuje się we wczesnych stadiach choroby Parkinsona w monoterapii, co umożliwia opóźnienie włączenia lewodopy. W leczeniu skojarzonym substancja wzmacnia i wydłuża działanie lewodopy, co pozwala na zastosowanie jej w mniejszych dawkach. Wskazaniem do stosowania leku jest także objawowy parkinsonizm.
Dawkowanie selegiliny
Selegilinę podaje się doustnie. Jeśli chodzi o dawkowanie, stosuje się 5-10 mg substancji na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą na początku włącza się ją zwykle w ilości 5 mg, a jeśli leczenie nie przynosi oczekiwanej skuteczności, dawkę leku można zwiększyć do maksymalnie 10 mg.
4. Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazaniem do stosowania selegiliny jest nadwrażliwość na substancję, zespoły pozapiramidowe niezależne od poziomu dopaminy, ostra niewydolność wątroby lub nerek, czynna choroba wrzodowa, a także dermatozy niewiadomego pochodzenia. W czasie stosowania selegiliny z lewodopą mogą pojawić się nasilone działania niepożądane lewodopy, takie jak pobudzenie czy niekontrolowane ruchy.
