Letrozol

[Yurek3]

Letrozol to nazwa związku chemicznego, który jest 3 generacji selektywnym inhibitorem aromatazy. Femara jest lekiem przeciwnowotworowym. Wiele form komórek nowotworowych piersi jest stymulowanych przez estrogeny, dlatego przez ograniczanie ich ilości można powstrzymać rozwój nowotworu. Zaletą Femary jest blokowanie produkcji estrogenów, a nie hamowanie ich działania, jak w przypadku Nolvadexu. Letrozol jest substancją bardzo skuteczną w swoim działaniu. Już dawka dzienna równa 1 tabletce (2.5mg letrozolu) może ograniczać produkcję estrogenów o ponad 80%. Lek ten stosowany jest wyłącznie u kobiet po menopauzie, chorych na zaawansowanego raka piersi posiadającego receptory dla hormonów.

Femara, używana w dopingu przez mężczyzn, jest środkiem oferującym bardzo pozytywne działanie. Znacznie lepiej chroni przed nadmiarem estrogenów, co za tym idzie skutkami ubocznymi, niż połączenie Nolvadexu i Provironu. Już 0,5 mg dziennie pomaga praktycznie wyeliminować niechciane, typowo estrogenowe skutki uboczne. Zastosowanie letrozolu podczas terapii z użyciem silni aromatyzujących androgenów, jak Dianabol czy Testosteron, pomaga skutecznie zabezpieczyć się przed ewentualną retencją wody i ginekomastią. Według badań podany w dawce 0,5mg i 2,5mg obniżał stężenie estronu o 80,8-82,0% estradiolu o 68,1-84,1% i 71% , powyżej 0,5mg letrozolu dziennie jest w stanie obniżyć poziom estronu poniżej wykrywalności. Aktywność enzymu aromatazy jest w stanie ograniczyć o 98,4-98,9%. W badaniach wykazano również zwiększenie wydzielania LH, FSH, SHGB, co w bezpośredni sposób przekłada się na podwyższenie poziomu androgenów. Może być stosowany w celu podniesienia poziomu androgenów do PCT, jednak z kilku powodów lepiej nadają się do tego SERM, co nie oznacza ze całkowicie nie nadaje się do tego celu. Podnosi sekrecje IGF-1 nawet o 24% i jest to jedyny niesteroidowy IA działający w ten sposób. Jak wypada letrozol w porównaniu z arimidexem i aromasinem? Napotkałem opinie jakoby skutecznością w hamowania aromatazy i jej aktywności przewyższa obie substancje 10-20 krotnie ! Związek ten posiada długi okres półtrwania wynoszący nawet do 4 dni, okres rozpoczęcia działalności jest zatem dosyć długi. Maksymalne obniżenie estrogenu jest odnotowywane w 48-78h od ostatniej administracji. Aby osiągnąć równe stężenie we krwi należy przyjmować go przez około 60 dni.
Co ciekawe, okazuje się że letrozol może zahamować, cofnąć i zredukować istniejąca już ginekomastii z dużą skutecznością. Przeprowadzone badania na myszach, wykazały znaczną skuteczność w działaniu na istniejące już powiększone gruczoły i całkowite cofnięcie zmian.

Mimo tego, że to najskuteczniejszy IA, jest źle tolerowany. Długotrwałe stosowanie inhibitora aromatazy może powodować pewne skutki uboczne. Femara blokując skutecznie estrogenowe skutki uboczne, blokuje także pozytywne działanie estrogenów, głównie na profil lipidowy krwi. Pozatym powoduje min. nudności, obniżone libido, depresje, bóle stawów/kości/mięsni. Przeprowadzone badania wykazały, że połączenie inhibitora aromatazy ze sterydem anaboliczno - androgennym mocno obniża poziom HDL. Warto zaznaczyć, że estrogen w pewnym stopniu minimalizuje negatywne działanie sterydu. Nolvadex, będąc antagonistą receptorów estrogenowych, nie ma negatywnego wpływu na wartości HDL. Osoby obawiające się problemów sercowo - naczyniowych powinny zatem wybrać raczej Nolvadex, niż inhibitor aromatazy, w celu ograniczania typowo estrogenowych skutków ubocznych.